为压疮治疗提供新方向!广东科学家新研究提出药物候选物

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近日,广东省科学院动物研究所创新药物与疾病动物模型研究中心联合五邑大学在国际学术期刊《药物化学》(Journal of Medicinal Chemistry)上发表一项新研究,为压疮疾病治疗提供新方向。

目标化合物的设计思路。

压疮,又称压力性皮肤溃疡,是临床上常见的慢性创面疾病,目前,其治疗手段有限,多集中于创面护理,缺乏针对炎症通路的特异性干预药物。

聚焦这一临床需求,科研人员在研究中设计并合成了用于治疗压疮的新型PDE4抑制剂,通过酶活性检测、细胞因子分析和大鼠压疮模型等实验,最终筛选出活性最好的化合物G1,并评价其药效学特征。

PDE指的是磷酸二酯酶,是包括11个亚型的超级酶家族,对细胞代谢发挥重要作用。作为PDE家族的一员,PDE4能调控促炎、抗炎细胞因子的产生,被开发用于治疗炎症性疾病,如特应性皮炎、系统性红斑狼疮等,其抑制剂成为潜在治疗靶点。

研究中,通过小鼠急毒实验,筛选出的化合物G1被验证具备较好安全性。在动物压疮模型中,G1显著提高了伤口愈合率,有效减轻了皮肤损伤程度,通过调控信号通路,能减少皮肤炎症,实现治疗效果。此外,G1还具有促进细胞迁移、抑制细菌感染和缓解疼痛的功效。

鉴于此,研究人员认为, G1可以作为压疮治疗药物的候选物,值得进一步深入研究和开发。

本研究由广东省科学院人才专项、广东省重点领域研发计划等项目资助。五邑大学研究生钱旭东、广东省科学院动物研究所李刚副研究员、耿妍等人为论文的共同第一作者,五邑大学陈文华教授和动物研究所副研究员姚宏亮为论文通讯作者。

南方+记者 吴雅楠

编辑 张鹏
校对 杨远云
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